한국비엔씨(대표이사: 최완규)는 2월 11일 ㈜프로앱텍(대표이사: 조정행)과 공동개발하고 있는 지속형 비만치료제중 GLP-GIP-GCG 삼중작용제-알부민 혹은 지방산 접합체 3차 후보물질의 동물실험결과, 릴리의 마운자로(성분: 터제파타이드)대비 동등한 수준의 체중감소 효과를 확인하였고 투여기간 경과시의 효과 지속면에서는 마운자로보다 우위의 체중감소 효과를 확인했다고 밝혔다.

프로앱텍은 독자적인 펩타이드 디자인을 통해 GLP-1과 함께 GCG 및 GIP 수용체에 작용 활성이 있는 다중 작용 펩타이드 3차 후보물질 7종을 개발하였고, 이중 4개에 대하여 in vitro (cAMP assay) 활성을 확인하였다. 그 결과, GLP, GIP, GCG 수용체에 대한 높은 수준의 활성을 확인하였다. 이중 24-7-1의 지방산 접합 펩타이드가 GLP와 GIP, GCG에 대하여 가장 높은 cAMP활성을 보였는데 이는 AI기술을 이용하여 최적의 알부민 결합위치를 확인한데서 기인한다. 알부민 접합 펩타이드 역시 높은 활성을 보였다.

본 실험은 지난 2차때의 체중감소효과보다 20%이상 향상된 수치로서 위고비(성분: 세마글루티드)보다 35%정도 높은 체중감소효과를 보였고 마운자로(성분:터제파타이드)에 비해서는 체중감소 효과면에서는 통계적으로 동등한 수준으로 확인되었다. 마운자로는 임상시험결과에서 72주차까지 투여시 20%이상의 체중감소효과가 있고 위고비의 경우 68주차까지 투여시 평균 15%이상의 체중감소효과가 있는 것으로 알려져 있다.

아울러 금번 실험의 후속 분석에 따라 FER(Food Efficiency Ratio)상으로는 섭취한 음식대비 체중전환율 면에서 24-7-1-FA 펩타이드가 위고비나 마운자로보다 월등하게 낮게 나와서 지속적 체중감소효과가 더 우월한 것으로 확인되었다.

특히, 마운자로는 투여시에 높은 체중감소효과를 보였지만 시간이 지나면서 효과가 감소되었으며 마운자로 투여를 중단시에는 체중이 다시 증가됨을 확인하였다. 하지만, 24-7-1 지방산 펩타이드나 알부민 접합 삼중작용 펩타이드의 경우 마운자로와 달리 투여를 중단해도 지속적인 체중감소효과를 보였다. 이는 주1회 투여의 마운자로는 효과를 유지하기 위해 잦은 투여를 해야하나 프로앱텍의 삼중작용 지속형 펩타이드의 경우 긴 간격의 투여를 해도 효과가 지속됨을 의미한다.

현재 가장 유력한 2개의 최적화된 펩타이드서열을 통해 비만유도동물모델 시험을 6주투여까지 진행하여 체중감소와 지속 효과를 확인할 계획이며 PK(약물동태학)시험을 통해 투여후 약물농도의 변화를 확인하여 최종 후보물질로 확정,완료할 계획이다.

위고비(성분: 세마글루티드)의 경우 24년에 12조 4천억원이 판매되었고 25년에 16조 8천억원이 팔렸으며 마운자로(성분: 터제파타이드)의 경우 24년에 7조 2천억원이 팔렸고 25년에 19조8천억원이 팔려 판매액과 성장률에서 위고비를 능가하는 성장세를 보였다(출처: 글로벌데이터). 전세계 많은 회사가 우수한 효과와 지속성을 보이는 비만치료제를 개발하기 위하여 치열한 경쟁을 하고 있다. 한국비엔씨는 “프로앱텍의 클릭화학과 AI(인공지능)를 이용한 최적의 비천연아미노산 삽입기술 및 위치특이적 알부민 결합기술을 활용하여 전세계 당뇨, 비만 치료물질로 주도하고 있는 GLP/GIP/GCG 삼중작용제등을 타겟으로 2-3주 이상의 긴 체내 반감기와 효과가 우수한 지속형 신규 치료 후보물질을 개발하여 비만치료시장에 진입하고자 한다”고 밝혔다.

최종후보물질의 제품가치가 확인되면 이의 후속연구와 개발을 통해 결과를 도출하고 전세계를 상대로 기술이전 혹은 라이센스아웃등을 추진할 계획이다.